Letrozole adalah bagian dari generasi baru inhibitor aromatase yang sangat selektif dan merupakan turunan benzotriazol yang disintesis secara artifisial.Letrozole menghambat aromatase untuk menurunkan kadar estrogen, sehingga mencegah estrogen merangsang pertumbuhan tumor.Aktivitas in vivonya 150-250 kali lebih kuat dibandingkan dengan inhibitor aromatase generasi pertama Amarante.Karena sangat selektif, obat ini tidak akan berdampak pada fungsi glukokortikoid, mineralokortikoid, dan tiroid;bahkan pada dosis tinggi, obat ini tidak akan mempunyai efek penghambatan pada sekresi kortikosteroid adrenal, sehingga memberikan indeks pengobatan yang tinggi.